Ο μηχανισμός δράσης των γλυκαντικών βασίζεται κυρίως στην ικανότητά τους να συνδέονται με τους υποδοχείς γλυκών στους ανθρώπινους γευστικούς κάλυκες. Όταν τα μόρια του γλυκαντικού συνδέονται με αυτούς τους υποδοχείς, πυροδοτούν μια σειρά βιοχημικών αντιδράσεων που τελικά μεταδίδουν ένα «γλυκό» σήμα στον εγκέφαλο. Λόγω των ποικίλων χημικών δομών των διαφορετικών γλυκαντικών, ο τρόπος και η ισχύς της σύνδεσής τους με τους υποδοχείς γλυκών ποικίλλουν επίσης, με αποτέλεσμα να ποικίλλουν τα προφίλ γλυκύτητας. Είναι σημαντικό να σημειωθεί ότι ενώ τα γλυκαντικά μπορούν να μιμηθούν τη γλυκύτητα της σακχαρόζης, οι μεταβολικές οδοί και οι φυσιολογικές τους επιδράσεις στο ανθρώπινο σώμα διαφέρουν σημαντικά από εκείνες της σακχαρόζης.
